Farmakologiska effekter av Aniracetam
Racitant-liknande hjärncellsmetaboliserande läkemedel
Aniracetam, även känd som aniracetam, tillhör racetamklassen av läkemedel som metaboliserar hjärnceller tillsammans med piracetam och nafetilacetam. Denna klass av läkemedel förbättrar neuronal intrasynaptisk fosfolipasaktivitet och ökar bildningen och transporten av ATP i hjärnan, ökar protein- och RNA-syntesen, främjar hjärnans utnyttjande av aminosyror, fosfolipider, glukos och syre och ökar patientens reaktivitet, excitabilitet och minne. . Aniracetam har starkare effekter än piracetam och mildare biverkningar.
Farmakologiska effekter
Aniracetam är ett cykliserat derivat av -aminosmörsyra, som är ett läkemedel som förbättrar hjärnans funktion. Det kan selektivt verka på det centrala nervsystemet genom blod-hjärnbarriären. Det har en aktiverande effekt på hjärncellsmetabolism och en skyddande effekt på nervceller. Det kan också ge pro-intellektuella effekter genom att påverka glutamatreceptorsystemet. Det förbättrar också kortikal resistens mot hypoxi och förhindrar inlärnings- och minnesbrist orsakade av olika kemikalier, hyperkapni, skopolamin eller elektrochock. Det har ingen lugnande eller stimulerande effekt, och ingen vasodilaterande effekt. Djurförsök har visat att denna produkt har en god främjande effekt på minnesreproduktionsprocessen av diskrimineringsinlärning hos normala råttor, kan motverka hypoxiinducerad minnesförlust och kan effektivt förbättra minnesförsämringen orsakad av vissa skäl.
Indikationer
Kliniskt används för behandling av mild och måttlig inlärning, minne och kognitiv dysfunktion av vaskulär demens och Alzheimers sjukdom. Det används också för minnesförlust efter stroke, benign minnesstörning hos medelålders och äldre personer och barn med försenad hjärnutveckling.
Farmakokinetik
Litteraturen rapporterar att läkemedlet absorberas snabbt efter oral administrering hos råttor, med maximala blodkoncentrationer inom 20-40 minuter. Läkemedlet distribueras huvudsakligen i mag-tarmkanalen, njure, lever, hjärna och blod, och efter 24 timmar utsöndras 77 procent -85 procent i urinen och 4 procent i avföringen. De huvudsakliga metaboliterna i urin är: Np-metoxibensoylaminosmörsyra och 5-hydroxi-2-pyrrolidinon. Människan: Efter oral absorption är halveringstiden för det ursprungliga läkemedlet i blodet i genomsnitt 20-30 minuter, och blodkoncentrationen är svår att mäta efter 2 timmar.
Negativa reaktioner
Biverkningar är sällsynta, ibland muntorrhet, anorexi, förstoppning, yrsel, dåsighet, försvinner efter utsättande av läkemedlet.
Försiktighetsåtgärder
(1) Den administrerade dosen bör justeras på lämpligt sätt i närvaro av signifikanta leverfunktionsavvikelser.
(2) Denna produkt kan förvärra symptomen på Huntingtons chorea.
(3) Denna produkt är kontraindicerad för patienter som är allergiska mot den eller som inte kan tolerera andra pyrrolidonbaserade läkemedel.
(4) Det rekommenderade intervallet för säker användning av denna produkt är 0,3~1,8g/d.
Kemiska egenskaper
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 muntligen.
Används
Aniracetam är ett derivat av piracetam, som är en -lakton. Det kan passera blod-hjärnbarriären och verka selektivt på det centrala nervsystemet och hjärnvävnaden för att förbättra hjärnans funktion och minne, och har funktionen att främja och förbättra minnet. Jämfört med piracetam har det fördelarna med stark verkan, snabbt insättande verkan och låg toxicitet. Djurförsök har visat att det har en god främjande effekt på minnesreproduktionsprocessen av diskriminerande inlärning hos normala råttor, kan motverka minnesförlust orsakad av hypoxi och effektivt kan förbättra minnesförsämring orsakad av vissa skäl. Det används kliniskt för behandling av senil demens, minnesförlust efter cerebrovaskulär sjukdom och minnesförlust i medelåldern och hög ålder.
