Applicering av mikrokristallin cellulosa i farmaceutiska läkemedel

Jun 24, 2022

Mikrokristallin cellulosa (MCC), huvudkomponenten är en linjär polysackarid bunden av β-1,4-glukosidbindningar, är en fritt flytande naturlig cellulosa hydrolyserad till gränsgraden av polymerisation (LODP) av utspädd syra. Mycket fina korta stavliknande eller pulverliknande porösa partiklar, bestående av vitt, luktfritt, smaklöst kristallint pulver.


I allmänhet står växtfibrer för mikrokristallin cellulosa för cirka 70%, och de andra 30% är amorfa. Med tanke på den unika strukturen och egenskaperna hos mikrokristallin cellulosa används den i stor utsträckning som ett sönderfallsmedel, ett stabilt emulgeringsmedel etc. inom de nationella ekonomiska sektorerna som medicin och hälsa, mat och dryck och lättkemisk industri.


Eftersom cellulosa finns i stor utsträckning i naturen kan hundratals miljarder ton cellulosarika biomassarester produceras varje år i världen. Om dessa rester omvandlas väl och utnyttjas kommer de att vara en rik resurs. I Kina har utvidgningen av produktionsskalan för garvning, dagliga kemikalier, medicin, mat och kloralkaliindustrier och förbättringen av produktkvaliteter ökat efterfrågan på mikrokristallin cellulosa år för år, så mikrokristallin cellulosa har breda marknadsutsikter. Internationellt har mikrokristallin cellulosa inkluderats i us FDA Evaluation of Food Additive Safety Index (GRAS), godkänts som livsmedelstillsats i Europa och inkluderats i FDA: s "Inactive Ingredients Guide" och godkänts i Storbritannien för icke-injicerbara preparat.


Mikrokristallin cellulosa används vanligen som adsorbent, suspenderande medel, utspädningsmedel, sönderdelningsmedel. Mikrokristallin cellulosa används ofta i farmaceutiska preparat, som huvudsakligen används som utspädningsmedel och bindemedel i orala tabletter och kapslar, inte bara för våtgranulering utan också för torr direkt kompression. Det finns också viss smörjning och sönderdelning, vilket är mycket användbart vid tablettberedning.


På grund av förekomsten av vätebindningar mellan molekylerna av mikrokristallin cellulosa är vätebindningarna associerade när de pressas, så det har en hög grad av kompressibilitet och används ofta som bindemedel; efter att den komprimerade tabletten möter en vätska kommer fukten snabbt in i den mikrokristallina cellulosan som innehåller mikrokristallin cellulosa. I tabletten av kristallin cellulosa bryts vätebindningen omedelbart, så den kan användas som ett sönderdelningsmedel. Därför är det ett allmänt använt hjälpämne vid tablettproduktion, vilket kan förbättra tablettens hårdhet. Till exempel vid framställning av rifampicintabletter kan mikrokristallin cellulosa och stärkelse (massförhållande på 6,25:1) och olika råmaterial blandas jämnt och direkt komprimeras, och produkten sönderdelas i en dimma inom 1 minut. Dessutom förblir innehållet oförändrat inom giltighetsperioden, och läkemedelsstabiliteten kan förbättras väl. Ett annat exempel, på grund av tillsatsen av mikrokristallin cellulosa, ökade upplösningshastigheten för prednisonacetat och berberinacetat (berberinhydroklorid) tabletter till mer än 80%. Det finns inget behov av att gå igenom den traditionella granuleringsprocessen när man använder mikrokristallin cellulosa som hjälpmaterial för tablett. Till exempel tillsätts den mikrokristallina cellulosan vid framställning av Kebiqing-tabletter, vilket löser den allvarliga klibbighet som orsakas av den lätta fuktabsorptionen av Kebiqing våta granuleringstabletter. rusa fenomenet och sönderfalla snabbt.


Mikrokristallin cellulosa kan också användas som ett medel för långvarig frisättning för läkemedel. Den ihållande frisättningsprocessen är inträdet av den aktiva substansen i bärarens porösa struktur. Det aktiva materialet är inneslutet av intermolekylära vätebindningar, och det aktiva materialet fixeras efter torkning. När den aktiva substansen frigörs, på grund av svullnaden orsakad av diffusion av vatten i polymerbärarens kapillärsystem, förstörs bindningen mellan bäraren via basen och den fasta aktiva substansen och den aktiva substansen frigörs långsamt.


Mikrokristallint cellulosapulver kan bilda ett stabilt dispersionssystem i vatten, och det kan blandas med medicin för att göra krämig eller suspenderad medicin flytande och kan också användas som kapsel. Mikrokristallin cellulosa gelatiniseras genom kraftig omrörning i vatten och kan också användas för att tillverka farmaceutiska preparat av pasta- och suspensionstyp.

Skicka förfråganline