Linaklotid

Produktintroduktion

Linaklotid, även känd som linaklotidacetat, handelsnamn Linzess, är en syntetisk peptidstruktur som innehåller 14 aminosyror relaterade till den endogena guanosinpeptidfamiljen, och är den enda FDA-godkända kliniskt tillgängliga intestinala lokalt aktiverade GC-C (guanylatcyklas-C) ) agonistanalog av en klass av läkemedel som kan användas för att behandla vuxna patienter med förstoppad irritabel tarm (IBS-C) och kronisk idiopatisk förstoppning (CIC).

 

Produktfoto och action

 

Produktspecifikation

 

Kliniska studier
I en kliniskt genomförd randomiserad, dubbelblind studie randomiserades patienter med IBS-C till en behandlingsgrupp (som fick linaklotid 290 ug/d) och en placebogrupp och behandlades i minst 12 veckor, och resultaten visade att linaklotid var mer effektiv när det gäller buksmärtor och öka antalet helt spontana tarmrörelser (CSBM) hos patienterna jämfört med placebogruppen. Säkerheten och effekten av linaklotid hos patienter med kronisk idiopatisk förstoppning bekräftades i ytterligare två dubbelblinda, multicenter kliniska prövningar, där patienter randomiserades till en placebogrupp, en linaklotid 145 ug/d grupp eller en linaklotid 290 ug/d grupp .

Efter 12 veckors behandling hade patienter i linaklotidgruppen 145 ug/d ett signifikant högre antal helt spontana tarmrörelser än de i placebogruppen. Behandlingsgruppen på 290 ug/d visade inte mycket förbättring i kliniska resultat, så FDA godkände endast dosen på 145 ug/d för behandling av kronisk idiopatisk förstoppning (CIC). Den rekommenderade dosen av linaklotid är 290 ug/d (för IBS-C) och 145 ug/d (för CIC), intagna minst 30 minuter före dagens första måltid. Biverkningar av linaklotid inkluderar diarré, buksmärtor och kräkningar. Försiktighet bör iakttas hos patienter 16 år och yngre.

 

Farmakologiska verkningar
Linaklotid är en guanylatcyklas C-agonist som binder till intestinal GC-C, vilket resulterar i förhöjda intracellulära och extracellulära koncentrationer av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP). Förhöjt intracellulärt cGMP kan stimulera utsöndring av tarmvätske och påskynda gastrointestinal transit, och därigenom öka frekvensen av tarmrörelser. Förhöjd extracellulär cGMP-koncentration kan minska känsligheten hos nociceptiva nerver och minska tarmsmärta.

 

Farmakokinetik
Absorption: LINZESS absorberas dåligt och är biotillgängligt efter oral administrering. Koncentrationerna av linaklotid och dess aktiva metabolit i plasma var under den låga kvantifieringsgränsen (LLOQ) efter oral administrering av doser på 145 ug eller 290 ug. Därför kan farmakokinetiska standardparametrar såsom area under kurvan (AUC), maximal koncentration (Cmax) och halveringstid (t½) inte beräknas.
DISTRIBUTION: Med tanke på att blodkoncentrationer av orala doser av linaklotidterapi inte är mätbara, förväntas linaklotid distribueras till få vävnader.
Metabolism: Linaklotid metaboliseras i mag-tarmkanalen genom förlust av den terminala tyrosindelen till dess huvudsakliga aktiva metabolit. Linaklotid och dess metaboliter bryts proteolytiskt ned till mindre peptider och naturligt förekommande aminosyror i tunntarmens lumen.
Elimination: Efter administrering av 290 ug LINZESS per dag till personer som matades och fastade under totalt 7 dagar, återfanns aktiva peptider i fekala prover med i genomsnitt cirka 5 % (fastande) och cirka 3 % (utfodrade) och praktiskt taget alla var aktiva metaboliter .

 

Användning och dosering
Läkemedlet kommer i kapselform och administreras oralt en gång dagligen. Det lindrar symtom på smärta och förstoppning orsakad av IBS-C, såväl som förstoppning och svåra tarmrörelser som manifesteras hos patienter med CIC. Den rekommenderade terapeutiska dosen av läkemedlet är 290 mcg för patienter med förstoppad irritabel tarm; 145 mcg för patienter med kronisk idiopatisk förstoppning. Ta 30 minuter före dagens första måltid.

Försiktighetsåtgärder
Linzess är kontraindicerat hos pediatriska patienter 6 år och yngre. Behandling med detta läkemedel behöver inte kontraindiceras hos pediatriska patienter 6-17 år gamla. Djurstudier har visat att doser av linaklotidbehandling hos vuxna råttor kan orsaka dödsfall hos unga råttor. Hittills har inga pilotstudier utförts på pediatriska patienter. Den vanligaste rapporterade behandlingsrelaterade biverkningen av Linzess är diarré.

 

Produktapplikation

Det kan användas för att behandla vuxna patienter med förstoppad irritabel tarm (IBS-C) och kronisk idiopatisk förstoppning (CIC).

 

Leverans & Förpackning

Vi brukar förpacka PS med foliepåspulver 1kg/påse, exporttrumma 25kg/trumma.

Acceptera även anpassningstjänst enligt din förfrågan.

Som leverans kan vi leverera produkt med bud, till sjöss, med flyg, etc.

Mer information, se följ bild för referens:

 

Om du har några frågor eller undrarTirzepatid, vänligen kontakta vår mail:info@haozbio.com

Populära Taggar: linaklotid, leverantörer, tillverkare, anpassade, grossist, köp, bulk, hög kvalitet, lågt pris, OEM-service